氨基酸活化就是氨基酰-tRNA的生成，而后者是氨基酸聚合所必需的活化形式。
氨基酸须先和tRNA结合有两个原因:
一、活化氨基酸利于肽键形成。未经活化的氨基酸在热力学上是难以使其羧基与另一氨基酸的氨基形成肽键的。
二、氨基酰-tRNA的tRNA部分在氨基酸和mRNA之间起着配应体的作用。
配应体是Crick在1955年指出的。当时已认为蛋白质上氨基酸顺序是由核酸决定的，但还未发现tRNA和氨基酸激酶。
氨基酸活化是指蛋白质合成的第一步，均是由特异的氨基酰-tRNA合成酶催化完成的。氨基酰－tRNA的形成氨基酸以氨基酸－AMP－aaRS复合物的形式转到tRNAAla上，形成Ala-tRNAAla。各种tRNA的3’端都有同样的三个核苷酸的序列（-CCA）。氨基酸即结合在tRNA的3’－CCA末端腺苷酸（A）的核糖2’或3’游离－OH上，以酯键相连。
